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重大突破:英日科学家人工合成超级抗生素卡达西丁

   2019-04-25 1049
核心提示:卡达西丁的色蛋白经过20年的不懈研究,英国和日本科学家们已经破解了一种非常复杂的抗肿瘤抗生素,卡达西丁(kedarcidin)。这种
 
重大突破:英日科学家人工合成超级抗生素卡达西丁

卡达西丁的色蛋白

经过20年的不懈研究,英国和日本科学家们已经破解了一种非常复杂的“抗肿瘤抗生素”,卡达西丁(kedarcidin)。这种抗生素已知对抗癌细胞和抗药性细菌非常有效,科学家们在实验室中首次合成了它。

这是一项重大突破,也是世界首次合成这种抗生素,可以为新抗生素和抗癌药物的设计和生产带来新方向。

重大突破:英日科学家人工合成超级抗生素卡达西丁

卡达西丁发色团

超级物质卡达西丁是一种色素蛋白抗肿瘤抗生素,于1992年首次从从印度的土壤样品中提取出来的放线菌中分离出来,包含一个ansa桥连的烯二炔发色团以及一种用于稳定放线菌毒素的载脂蛋白。

自20世纪40年代以来土壤一直是开发的抗生素的天然来源,但为了将它们开发为可能的药物,这些抗生素必须通过化学合成来生产。

与许多其它仅专注于杀灭细菌的抗生素不同,卡达西丁还能够伤害肿瘤细胞,并具有有效治疗癌症的潜力。

卡达西丁在其生物活性方面令人难以置信,原因是它不仅通过对目标造成DNA损伤,而且也在其结构复杂性方面起作用。它一直是世界各地科学家广泛研究的主题,但由于其结构太复杂,之前科学家们无法以最完整和最准确的形式再现它。

重大突破:英日科学家人工合成超级抗生素卡达西丁

英国马丁·李尔博士和日本平井刚教授成功合成卡达西丁

英国林肯大学的马丁·李尔(Martin Lear)博士和日本东北大学的平井刚(Masahiro Hirama)教授已成为世界上第一批创造出这种高度不稳定的天然产物的全合成的科学家。

他们的研究结果发表在《自然·抗生素》杂志上。

李尔博士解释说:“在土壤中发现卡达西丁后10年才能确定了它的分子结构。它具有被蛋白质斗篷保护的活性核心,类似于鸡蛋。1997年,我开始了与最近获得日本科学最高荣誉的平井教授制作卡达西丁活性核心的漫长旅程。我们基本上需要拼凑一个非常困难的分子结构,然后开发新的制作方法拼图碎片。20年后,我们终于解决了这个难题。这一非同寻常的历程揭示了抗击癌症和抗药性细菌的新分子新方向。它已经挑战了化学和生物学的前沿。现在,我们拥有的新的生物学知识和化学能力可用于开发下一种抗生素和抗癌剂。“

到2050年,全球每年预计会有1000万人死于抗药性感染。因此,当其他药物无效时,可以作为最后手段使用的新抗生素的开发是全世界医疗保健研究人员研究的重要领域。这项新研究代表了实现这一目标的重要一步。

卡达西丁的抗癌特性也使它成为科学家探索治疗侵袭性癌症肿瘤的新方法的一个有趣课题。现在,有可能通过合成方式重新创造物质,研究人员将能够更深入地了解其对白血病和黑色素瘤细胞有效的机制。

 
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